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上海2026年1月19日 /美通社/ — 德昇濟醫藥（D3 Bio），一家專注於腫瘤治療創新藥物研發的全球臨床階段生物技術公司，今日宣佈美國食品藥品監督管理局（FDA）已批准其兩項新藥臨床試驗申請（IND）：
- D3S-003 —— KRAS G12D 抑制劑 —— 獲批後將啟動 I 期首次人體（first-in-human）臨床試驗。
- 一項 II 期臨床試驗：評估 D3S-001（elisrasib）（公司新一代 KRAS G12C 抑制劑）與 D3S-002（選擇性口服 ERK1/2 抑制劑）的聯合用藥。
D3S-003 為口服生物利用度良好的、等位基因特異性 KRAS G12D 抑制劑，可同時作用於 KRAS 的 GDP 結合（OFF）與 GTP 結合（ON）兩種構象。臨床前數據顯示，D3S-003 具備差異化、同類最佳（best-in-class）潛力，表現出優異的抗腫瘤活性、良好的類藥性特徵以及具有前景的安全窗口。獲得 FDA IND 批准後，德昇濟醫藥將推進 D3S-003 在攜帶 KRAS G12D 突變的晚期實體瘤患者中開展 I 期首次人體研究。
本次獲批的 II 期研究將在 KRAS G12C 突變的非小細胞肺癌（NSCLC）患者中評估 D3S-001 與 D3S-002 聯合用藥，這些患者此前已接受過 KRAS G12C 抑制劑的治療並出現疾病進展。該試驗預計於 2026 年上半年啟動，將評估聯合用藥的安全性、藥代動力學以及初步療效信號，旨在建立一種合理的聯合治療策略，以應對耐藥問題並為 KRAS 驅動型腫瘤帶來更持久的臨床獲益。
德昇濟醫藥創始人、董事長兼首席執行官陳之鍵博士表示：「我們非常高興 D3S-003 獲得 FDA IND 批准，同時我們也將推進 elisrasib 與 D3S-002 的 II 期聯合臨床試驗。D3S-003 作為差異化的 KRAS G12D 抑制劑進入臨床階段，旨在滿足 KRAS 突變中最常見且最具挑戰性的治療需求。與此同時，elisrasib 與 D3S-002 的聯合研究將進一步推進我們新一代 KRAS G12C 策略，尤其面向既往 KRAS G12C 靶向治療後進展的患者。上述里程碑體現了我們 KRAS 產品線的持續進展，也進一步彰顯了公司致力於為亟需新治療選擇的 KRAS 突變腫瘤患者提供變革性療法的承諾。」
關於 elisrasib（D3S-001）
Elisrasib 是一款新一代 KRAS G12C 抑制劑，旨在實現快速、充分且選擇性的靶點結合。該藥物可與 KRAS G12C 的 GDP 結合（OFF）構象發生共價結合，從而有效阻斷核苷酸循環並抑制致癌信號通路。臨床前研究顯示其具有強效活性，在臨床相關暴露水平下可實現完全的 KRAS G12C 靶點佔領，並具備中樞神經系統（CNS）滲透能力。Elisrasib 目前正在全球範圍內開展 II 期單藥及聯合治療研究，覆蓋 KRAS G12C 突變實體瘤（包括 NSCLC、結直腸癌（CRC）等）。
主要發表文獻：
- Cancer Discovery（2024）14(9): 1675–1698
- Nature Medicine（2025）31(8): 2768–2777
關於 D3S-002
D3S-002 為選擇性 ERK1/2 抑制劑，面向聯合治療策略進行優化設計，通過對 MAPK 通路實施「縱向抑制」以增強療效並克服獲得性耐藥，尤其適用於既往接受過 KRAS G12C 抑制劑治療的腫瘤。
主要發表文獻：
- Cancer Res 1 April 2023; 83 (7_Supplement): 5501.
關於 D3S-003
D3S-003 是一款差異化 KRAS G12D 抑制劑，可同時靶向 OFF 與 ON 構象，以應對最常見的 KRAS 突變之一。該項目旨在拓展 D3 Bio 的多等位基因 KRAS 產品佈局，為 KRAS 驅動型腫瘤複雜且不斷演進的治療格局提供新的解決方案。
關於德昇濟醫藥（D3 Bio）
德昇濟醫藥（D3 Bio）是一家全球性生物技術公司，專注於腫瘤學和免疫學領域新藥的發現、開發和商業化。公司通過其獨有的臨床洞察和生物標誌物轉化醫學研發策略，研發具有臨床意義的創新療法，滿足患者的迫切需求。公司所有項目均擁有全球權益。
更多信息請訪問 www.d3bio.com